同为扩血管药，治疗效用有何大差异？

中期七十年代，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了酯类蚕食心肌的起到，发现其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提高，但是不能葡萄糖为 NO 后起到拓心肌起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐释也为抑制剂的研制出忠告了方向，一各个方面是提高某一其组织内的 NO 酸度而起到起到，另外一各个方面是增加某些其组织中 cGMP 酸度。本期详述，我们就来讨论目前常见的 PDE 选择功能性剂。

本期详述：同为拓心肌制剂，疗法起到有何大差异？

目前常见的 PDE 选择功能性剂主要有哪几大类？各类的代表抑制剂分别是什么？

哪一类 PDE 选择功能性剂可用做疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 选择功能性剂，其波动与血糖不存在何种间的关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 选择功能性剂？此类抑制剂在运用于时需注意哪些效用？

参考回答

1. PDE-3 选择功能性剂：奥尔恩他酚、米力农

（1）奥尔恩他酚

外用肝细胞抑制剂，其 CFDA 准许制剂为用做间歇功能性跛行、防止脑梗死患上 (心源功能性脑梗死除外)，其他诊断领域参考如防止 PCI 术后后血栓。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减血糖。

基于欧美成年人的 CSPSⅡ实验，确实奥尔恩他酚在防止脑卒中各个方面类似高血压，出血功能性血案的年频发率要比高血压组的更高于，但引起的恶心、腹痛、心悸、呕吐和心动过速等更少用，改用奥尔恩他酚的病患比例比改用高血压的多。

（2）米力农

正功能性肌力起到和心肌蚕食抑制剂，其 CFDA 准许制剂是用做其他治果欠佳的急慢功能性充血功能性心力衰竭，其他诊断领域如疗法胸腔治疗时高于心排BOSS。

其波动与血糖有关，小血糖时主要显出为正功能性肌力起到，但当血糖加大，曾大幅提高稳定的最大者正功能性肌力波动时，其拓心肌起到也随血糖的增加而加强。

承受血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速本品，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。最大者日血糖不最少 1.13 mg/kg。疗程不最少 2 周。肾功能不四轮驱动需减量及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 选择功能性剂：阿罗威尔森

FDA 准许辞汇用做纳发功能性肝细胞升高和真功能性肝细胞升高，降高于肝细胞生成，不具正功能性肌力和纳心肌起到，易导致气体潴留。作为 PDE3 选择功能性制剂也能选择功能性肝细胞的聚集。与奥尔恩他酚、米力农、NSAIDs、外用肝细胞抑制剂等有鉴于此可增加频发出血的效用。

此外，PDE-4 选择功能性剂还有疗法 COPD 的罗氟司纳、奥尔恩司纳以及疗法银屑病的阿普司纳，目前尚无在法制股票。

3. PDE-5 选择功能性剂：西地那非、魏地那非、他曾达那非、双嘧曾达默

（1）西地那非、魏地那非、他曾达那非

此类抑制剂最闻名，广泛用做男功能性睾丸原发功能性的疗法，由于是心肌蚕食剂，也可用做降高于横膈膜标准型气管冷却（宾夕法尼亚州 FDA 尚无准许将魏地那非用做疗法此制剂）。

这一系列抑制剂禁止与任何基本上的酯抑制剂同时领域。运用于西地那非后 24 同一时间内或运用于他曾达那非后 48 同一时间内禁忌运用于，即使在这些整整墙身便，可能仍不存在较强的致高于血压起到。另外，肺静脉闭塞功能性疾病 (PVOD) 常常不会被出错值得注意纳发功能性横膈膜标准型气管冷却，而肺心肌蚕食制剂如 PDE5 选择功能性剂可使 PVOD 病患的心心肌静止状态总体恶化，故不推荐此类病患运用于。

注意的是以上选择功能性的 PDE 选择功能性剂如阿罗威尔森、奥尔恩他酚对于心力衰竭（HF）病患有潜在危害，要指标效用。而 PDE-5 选择功能性剂对有临界功能性高于血压和/或高于耗电量静止状态的 HF 病患有运用于效用。

（2）双嘧曾达默

CFDA 制剂用做外用肝细胞聚集、防止血栓。此外，尚可用做防止脑卒中（与高血压有鉴于此），用做华法林的辅助疗法以增强其外用栓起到（如 FDA 制剂防止胸腔瓣膜置换术术后血栓），以及肾病综合症。

PDE-5 选择功能性剂还有未在法制股票的疗法疗法淋巴结哮喘、没有控制标准型淋巴结炎的扎普司纳等。

4. 非选择功能性 PDE 选择功能性剂：茶碱类抑制剂

作为淋巴结蚕食剂其控制慢功能性哮喘的能力也在于有外用炎、免疫调节及保护淋巴结的起到。茶碱类对急功能性哮喘、活动功能性消化溃疡、无权控制的惊厥病患制剂。而多索茶碱过敏反应频发率较高于，诊断耐受功能性好。

引文

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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出版人： 刘登